Реакции нитрования являются одними из самых опасных в химии. В дополнение к своей взрывоопасной природе обычные нитрующие агенты очень агрессивны и плохо подходят для чувствительных молекул на биологической основе. Фурфурол, ключевой предшественник нитрофурановых антибиотиков, представляет собой хрупкое соединение, получаемое из биомассы. Традиционные методы часто приводят к низким выходам, непоследовательной воспроизводимости и значительным рискам для безопасности.

Чтобы решить эти проблемы, исследователи из CiTOS (Центр интегрированных технологий и органического синтеза) разработали автоматизированную платформу непрерывного действия для получения на месте и немедленного использования ацетилнитрата - более мягкого и селективного нитрующего агента. Это обеспечивает быстрый, масштабируемый и гораздо более безопасный синтез нитрофурановых лекарственных прекурсоров.

"Эта платформа сочетает в себе передовую автоматизацию с практической простотой", - объясняет проф. Жан-Кристоф Монбалиу, директор CiTOS. "Он может управляться дистанционно одним человеком и обеспечивает высококачественные результаты, что представляет собой важный шаг на пути к более безопасному фармацевтическому производству. Кроме того, мы можем производить несколько препаратов на основе нитрофурана, используя одну и ту же установку".

В этом процессе используется фурфурол, соединение, получаемое из биомассы и идентифицированное Министерством энергетики США как высокоценная молекула на биологической основе. Он преобразуется путем нитрования с использованием ацетилнитрата в серии взаимосвязанных проточных модулей, оснащенных инструментами ИК/УФ-анализа в режиме реального времени, датчиками температуры и давления, а также автоматической сепарационной установкой. "Ацетилнитрат чрезвычайно опасен при обращении или хранении", - добавляет Лоик Бови, аспирант и соавтор исследования. "Но, производя его на месте и мгновенно потребляя в потоке, мы исключаем риск, сохраняя при этом полный контроль".

Система была успешно протестирована на четырех антибактериальных соединениях, перечисленных Всемирной организацией здравоохранения, и все они были получены менее чем за пять минут с превосходной чистотой и высоким выходом. "Это не просто химический процесс - он предлагает комплексное решение с открытым доступом", - говорит Хьюберт Хеллвиг, старший научный сотрудник и ведущий автор исследования. "Мы разработали пользовательские модули, электронику и системы управления, чтобы сделать эту платформу безопасной, масштабируемой и воспроизводимой - и все данные были предоставлены в свободном доступе".

Благодаря этой автоматизированной системе непрерывного действия, разработанной в CiTOS, теперь стало возможным эффективно и безопасно производить ключевые антибактериальные препараты из фурфурола, полученного из биомассы. Снижая риски, связанные с нитрованием, это решение с открытым доступом прокладывает путь к созданию более безопасной, устойчивой и эффективной фармацевтической промышленности.